多潘立酮
中文同義詞: 嗎丁啉;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-并咪唑-1-基)丙基]-4-基]-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮;多潘立酮;島姆吡唑;哌雙咪酮;5-氯-1-[1-[3-(2,3-二氫-2-氧代-1H-并咪唑-1-基)丙基]-4-基]-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮;度哌酮;多帕立酮
英文名稱: Domperidone
英文同義詞: 2h-benzimidazol-2-one,1,3-dihydro-5-chloro-1-(1-(3-(2,3-dihydro-2-oxo-1h-benzi;5-chloro-1-(1-(3-(2-oxo-1-benzimidazolinyl)propyl)-4-piperidyl)-2-benzimidaz;kw-5338;midazol-1-yl)propyl)-4-piperidinyl)-;DOMPERIDONE;4-(5-chloro-2-oxo-1-benzimidazolinyl)-1-[3-(2-oxobenzimidazolinyl)propyl]piperidine;ALPHA-[2-(DIISOPROPYLAMINO)ETHYL]-ALPHA-PHENYL-2-PYRIDINE-ACETAMIDE;5-CHLORO-1-[1-[3-(2,3-DIHYDRO-2-OXO-1H-BENZIMIDAZOL-1-YL)PROPYL]-4-PIPERIDINYL]-1,3-DIHYDRO-2H-BENZ-IMIDAZOL-2-ONE
CAS號: 57808-66-9
分子式: C22H24ClN5O2
分子量: 425.91
EINECS號: 260-968-7
促胃動力藥
多潘立酮是一種常用的促胃動力藥及止吐藥,大家比較熟悉它的一個名字叫嗎丁啉,它的其他別名還有丙哌雙酮、咪哌酮、氯哌酮、胃得靈、路得啉、度哌酮、哌雙咪酮、丙哌雙醚酮等,外觀為白色至微黃色粉末,味苦,幾乎不溶于水,微溶于,易溶于乳酸,能溶于枸櫞酸。本品是作用較強的外周性受體拮抗劑,多潘立酮能阻斷突觸前后的DA1、DA2受體,拮抗對腸肌層神經叢突觸后膽堿能神經元的抑制作用而引起胃收縮??纱龠M上消化道的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協調幽門的收縮,同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力。由于它對血-腦脊液屏障的滲透力差,對腦內受體幾乎無拮抗作用,因此可排除精神和中樞神經的副作用??诜笱杆傥眨?5~30min血藥濃度達高峰。除中樞神經系統外,在體內其他部位均有廣泛的分布。由于存在“首過效應”肝代謝和腸壁代謝,口服的生物利用度較低。本品的半衰期為7h,口服后24h約30%由尿排出,4日內約60%由糞便排泄。
適應證
1,由胃排空延緩、胃食道返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良癥狀,包括惡心、嘔吐、噯氣、上腹悶脹、腹痛、腹脹,以及由于返流引起的口腔和胃燒灼感。
2,各種原因引起的帕金森病和惡心嘔吐,如功能性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療以及受體激動藥(如、溴癮停)治療等。
3,適用于偏頭痛、痛經、顱腦外傷及顱內病灶、放射治療以及、非甾體抗炎藥等引起的惡心、嘔吐。
4,對老年人因各種器質性或功能性胃腸道障礙引起的惡心、嘔吐亦有效。
5,多潘立酮對術后或由于麻醉、化療引起的嘔吐無效。
化學性質 從二甲基甲酰胺-水得白色結晶性粉末,熔點242.5℃
用途
強效外周受體拮抗劑,有抗嘔吐和胃動力學作用,能影響胃腸運動,使胃腸道上部的蠕動和張力恢復正常,促進胃排空,增強胃竇和十二指腸運動,協調幽門的收縮。用于治療消化不良,及功能性、器質性、感染性、飲食性、放射治療或藥物治療所引起的惡心、嘔吐。由于其對腦內受體幾乎無抑制作用,因此無精神和神經性副作用。并可用于因服用受體激動劑治療帕金森病所引起的惡心。
用途 為抗膽堿解痙藥
生產方法
2-硝基-1,4-二氯和4-氨基環己羧酸乙酯反應,再氫化還原,和尿素環合,水解,得到5-氯-1-(-4-基)-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮。
羥丙胺對2-硝基氯中的氯進行親核取代,再氫化還原硝基為氨基,和環合后再氯化,得到1-(3一氯丙基)-2,3-二氫-1H-并咪唑-2-酮。
上面得到的兩個并咪唑衍生物按如下進行,即可得多潘立酮。2.3份1-(3-氯丙基)-2,3-二氫-1H-并咪唑-2-酮、2.5份5-氯-l-(-4-基)-1,3-二氫-2H-并咪唑-2-酮、3.2份、0.1份化鉀和80份4-甲基-2-戊酮一起攪拌,回流24h。冷卻至室溫,加入水。過濾出不溶物,用硅膠柱進行層析,展開液為氯仿和10%甲醇混合液。收集含產物的流出液,濃縮。剩余物用4-甲基-2-戊酮結晶。過濾后,用二甲基甲酰胺和水的混合液重結晶。得1.3份多潘立酮,收率30%,熔點242.5℃。
用法用量(制劑)
口服
(1)成人:一日3~4次,一次10mg,必要時劑量可加倍或遵醫囑。
(2)兒童:一日3~4次,每次每公斤體重300mg,本品應在飯前15~30分鐘服用。
不良反應
1.偶見瞬時性、輕度腹部痙攣。
2.有時血清泌乳素水平會升高,但停藥后即可恢復正常。該作用與其他許多藥物出現的情況相似。
相互作用
抗膽堿能藥品可能會對抗本品的抗消化不良作用,故二者不宜合用。
注意事項
孕婦慎用。
1歲以下兒童由于其血-腦脊液屏障發育不完善,故不能排除對1歲以下產生中樞副作用的可能性。
含量99% 粉狀 白色 25KG/紙板桶
出廠價:760
多潘立酮原料+廠家