奥利司他详细介绍

 
产品名称：奥利司他
中文名称: 奥利司他 
中文同义词: 奥利司他;奥利斯他(脂酶抑制剂);奥尔利司他;奥列司他;赛尼可;奥利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羟基十三烷基]-2-氧杂环丁酮N-甲?；?L-亮氨酸酯;奥利司他原料 
英文名称: Orlistat
分子式: C29H53NO5 
分子量: 495.73 
外观：白色结晶性粉末
密度：0.976 G/CM3
熔点：< 50℃
沸点：615.9 oC at 760 mmHg
折射率：1.469
闪点：326.3℃
水：DMSO:mg/mL in water
溶解度：mg/mL in water
蒸汽压：4.23E-15mmHg at 25°C 
颜色/表：白
光谱特性：在20℃比旋光度：-32.0°（C = 1在氯仿中）
在529 nm处的负旋光
储存条件  2-8°C
CAS号: 96829-58-2
化学性质：奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，常温下为白色或类白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。
用途：临床上可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降?？闪?~12个月，如剂量增大至每日400mg以上时，其作用不再增强。
不良反应 使用奥利司他已有罕见的转氨酶升高、碱性磷酸酶升高和重度肝炎的报告，并出现肝衰竭病例，其中部分患者需要进行肝移植或可直接导致死亡。奥利司他还有发生罕见过敏反应的报道，主要临床表现为瘙痒、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、支气管痉挛和过敏性反应，出现大疱疹十分罕见。上市后监测还发现有炎的报道。

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