BIBW2992


中文名
商品名称 Gilotrif
英文名称 afatinib
中文同义词: N-[4-[(3-氯-4-氟基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺;;BIBW 2992;TOVOK;AFATINIB(BIBW2992) ;BIBW2992, ;(S)-N-(4-((3-氯-4-氟基)氨基)-7-((-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺;正反混合体,反式结构更稳定;马来酸盐
英文名称: BIBW 2992
CAS号: 439081-18-2
分子式: C24H25ClFN5O3
分子量: 485.944
【适应症】适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。
【用法用量】GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用GILOTRIF。
是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+支持治疗相比，+支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实是比较有前途的靶向药物。
它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。及作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。