又叫优降糖、达安疗,属于第二代口服磺脲类降糖药 ,其降血糖作用为磺酰脲类中强 可选择性作用于β细胞、促进的分泌,可增强外源性的降血糖作用,加强的受体后作用。口服吸收快,蛋白结合率高,于30分钟开始出现作用,在1.5小时作用强,持续时间为16~24小时。分布容积为0.1L/kg,血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期为4~8小时。主要经代谢,有6种代谢物,已知2种为羟基化物,均无降血糖作用,主要从尿中排出,少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非依赖型糖尿病。
是目前治疗2型糖尿病常应用的药物之一,因本品作用快而强,所以应用后效果较明显,能很好地控制血糖,适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。
磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是和,2者的降血糖作用效果对比如下:
(1) 对葡萄糖和代谢的作用:和可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖子 (GLUT4) 的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取,具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶,而在激活这些关键酶的活性方面要强于,如激活糖原合成酶的活性,是的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,是的1.9倍。通过诱导GLUT4的去磷酸化,提高了细胞膜上GLUT4的表达。
(2) 对糖基化—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于细胞膜外层,参与信号传递,可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落,从而改善细胞磷酸化状态。和磺酰脲类均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪组织摄取葡萄糖。但当存在抵抗时,本身则很难激活GPI-PLC,但仍能激活该酶。经体内、体外研究,在磺酰脲类药物中的胰外作用强,能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。和的强度之比为2:1。因此,的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。
匹可现货供应,无需排单。需要的朋友请小窗或者电联 15367030701
相逢便是缘分,你有心,我必真诚相待! 叶子的飘落,难道是为了归根吗? 黄金产品 15367030701 我们竭诚为您服务!