格列脲
中文同义词:
N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基-5-氯甲酰胺;;5-氯-N-[2-[4-[[[(环己基氨基)羰基]氨基]磺酰基]基]乙基]-2-甲氧基甲酰胺;优降糖;格列脲;格列呠咪;格列赫素;优降糖,99%
英文名称:
5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
英文同义词:
LABOTEST-BB
LT00244861;GLYBENCLAMIDE;GLYBENZCYCLAMIDE;GLYBURIDE;GIBENCLAMIDE;GLIBENCLAMIDE;5-CHLORO-N-[4-(CYCLOHEXYLUREIDOSULFONYL)PHENETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE;5-CHLORO-N-[2-[4-[[[(CYCLOHEXYLAMINO)CARBONYL]AMINO]-SULFONYL]PHENYL]ETHYL]-2-METHOXYBENZAMIDE
CAS号:10238-21-8
性质:
白色结晶性粉末,不溶于水,微溶于、、氯仿。
用途: 降血糖药,用于中、轻度非依赖型糖尿病的治疗
又叫优降糖、达安疗,属于第二代口服磺脲类降糖药,作用机理同磺丁脲,其降血糖作用为磺酰脲类中强,作用强度为磺丁脲的200~250倍。可选择性作用于β细胞、促进的分泌,可增强外源性的降血糖作用,加强的受体后作用。口服吸收快,蛋白结合率高,于30分钟开始出现作用,在1.5小时作用强,持续时间为16~24小时。分布容积为0.1L/kg,血浆蛋白结合率为90%~95%,半衰期为4~8小时。主要经代谢,有6种代谢物,已知2种为羟基化物,均无降血糖作用,主要从尿中排出,少量由大便排出。临床上主要用于治疗轻度、中度非依赖型糖尿病。
近日,一项国际研究发现,常用的糖尿病药物可帮助人体免疫系统对付某些细菌感染,如在治疗类鼻疽时,可将死亡率降低约一半。
类鼻疽是一种流行于东南亚、澳大利亚北部等热带地区的疾病,由类鼻疽菌引起,其症状包括败血症和肺炎等,死亡率较高。糖尿病患者往往更容易感染类鼻疽,但与其他患者相比死亡率却偏低。
是目前治疗2型糖尿病常应用的药物之一,因本品作用快而强,所以应用后效果较明显,能很好地控制血糖,适用于血糖较高、用其他磺酰脲类降血糖药效果不佳者。
磺酰脲类口服降血糖药中常用的2种药物是和,2者的降血糖作用效果对比如下:
(1)
对葡萄糖和代谢的作用:和可通过刺激葡萄糖代谢的关键酶及改善葡萄糖子 (GLUT4)
的转位/去磷酸化来促使周围组织对葡萄糖的摄取,具体表现在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰转移酶是糖原、脂肪合成的关键酶,而在激活这些关键酶的活性方面要强于,如激活糖原合成酶的活性,是的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,是的1.9倍。通过诱导GLUT4的去磷酸化,提高了细胞膜上GLUT4的表达。
(2)
对糖基化—磷脂酰肌醇—特异性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI
位于细胞膜外层,参与信号传递,可干预肌肉和脂肪细胞的葡萄糖代谢。GPI-PLC可使GPI脱落,从而改善细胞磷酸化状态。和磺酰脲类均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪组织摄取葡萄糖。但当存在抵抗时,本身则很难激活GPI-PLC,但仍能激活该酶。经体内、体外研究,在磺酰脲类药物中的胰外作用强,能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。和的强度之比为2:1。因此,的继发性失效发生率低于其他磺酰脲类药物。
注意事项:
应从小剂量开始使用。用药期间应定期检查尿糖、尿酮体、尿蛋白和血糖、血常规、肝功能、视力、眼底视网膜血管。
(1)肝、功能不全,白细胞减少,对磺胺类过敏者,孕妇及糖尿病并发酸中毒和急性感染禁用。
(2)可引起腹胀、腹痛、厌食、恶心等胃肠道反应。也可见过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖症等,应立即停药并处理。其中以低血糖反应较多见。
(3)及其他磺脲类降糖药均不可与噻嗪类利尿药或糖皮质激素类合用。
(4)应避免与抗凝血药如双香豆素等同服。
(5)与保泰松合用时,可使本品的降血糖作用增强,从而引起急性低血糖。
(6)与磺胺类合用可使的作用及毒性均增强,不宜合用。
(7)与氯霉素合用也可使本品的作用和毒副反应增强,如两药合用,需根据病人血糖水平调整剂量,否则可致低血糖性休克。
(8)磺脲类药物可增强毒性,治疗期间宜戒酒。
含量:99%
规格:25Kg/纸板桶
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