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　　产品说明

　　基本性质

　　中文名称: 佐米曲普坦

　　中文同义词: 佐米曲普坦;佐米曲坦;(S)-4-[3-[2-(二基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-噁唑烷酮;佐米曲普坦 佐米曲普坦中间体;佐米格(佐米曲普坦);(S)-4-[3-[2-(二基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-唑烷酮;(S)-4-[3-[2-(二基)乙基]-1H-吲哚-5-甲基]-2-恶唑烷酮;佐米曲普坦(标准品)

　　英文名称: Zolmitriptan

　　CAS号: 139264-17-8

　　分子式: C16H21N3O2

　　分子量: 287.36

　　产品性质：白色粉末。

　　用途：用于无先兆急性偏头痛。

　　佐米曲普坦的药理作用

　　为选择性5-羟色胺受体激动剂，作用于人类血管的5-HT1D-αβ和5-HT1D-β受体亚型的重组合物，是对5-HT1A受体有中度亲和、对5-HT1D受体高度亲和的受体激动剂，而对5-HT1、5-HT3、5-HT4受体及组胺H1或H2受体、毒蕈碱受体、D1和D2受体没有明显的亲和力。动物实验表明对5-HT1受体的激动作用可使血管收缩，也与其抑制降钙素基因相关的肽(CGRP)、血管活性肠肽(VIP)及P物质等有关，抑制神经肽的释放，缓解了偏头痛的发作。对中枢神经系统也有影响，在脑干能进入周围中枢和偏头痛中枢。

　　佐米曲普坦的药代动力学

　　口服后，佐米曲普坦的生物利用度约为40%～50%，2～3.5h可达血药峰值。蛋白结合率为25%。佐米曲普坦在肝内代谢，主要代谢为吲哚N-氧化物和N-去甲同类物。N-去甲代谢物(183C91)比母药的活性要强，这将使佐米曲普坦发挥更大的疗效。佐米曲普坦的这个基本代谢物主要通过CYP1A2介导，而A型MAO则对N-去甲代谢物要进行进一步的代谢。多于60%的用量随尿排出，主要为吲哚;随粪便排出者约30%，主要为原药，消除t1/2约为2.5～3h，肝病患者可见延长。

　　价格：面议

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　　关于我们

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