点击图片查看大图是氨苄青霉素和β-内酰胺酶抑制剂青霉烷砜的前体药物，它由两种成分通过一个亚甲基联接成双酯，常制成磺酸盐供口服用。舒他西林是氨苄青霉素和青霉烷砜(β-内酰胺酶抑制剂)的亚甲基联接双酯前体药物。该化合物作为双前体药物，在吸收时发生水解，向体循环释放出等克分子量的氨苄青霉素和青霉烷砜而起联合的抗菌作用。氨苄青霉素为本药中的杀菌成份，它通过抑制细胞壁粘肽生物合成而起杀菌作用。青霉烷砜本身很少有抗菌活性，但它作为一种不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，与β-内酰胺酶的亲和力高于β-内酰胺抗生素。它的存在保护了氨苄青霉素不被水解，维持了其抗菌活性并扩展了氨苄青霉素的抗菌谱。舒他西林对多种革兰阳性及阴性菌敏感，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐青霉素与一些耐甲氧西林的菌株)、肺炎链球菌、粪链球菌、流感杆菌、副流感杆菌(包括产酶菌与不产酶菌)、卡它布兰汉菌、脆弱拟杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等。
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